分析来曲唑(letrozole)的促排卵机制及其对子宫内膜的影响

  • A+
所属分类:价格
摘要

   来曲唑 能够通过中枢和外周2种作用机制来高达促排卵目的。一方面,由于芳香化酶抑制剂抑制了芳香化酶的活性,降低了雌激素的生物合成,使血清雌激素水平下降,通过

  来曲唑(letrozole)能够通过中枢和外周2种作用机制来高达促排卵目的。一方面,由于芳香化酶抑制剂
分析来曲唑(letrozole)的促排卵机制及其对子宫内膜的影响
抑制了芳香化酶的活性,降低了雌激素的生物合成,使血清雌激素水平下降,通过负反馈作用,使垂体分泌FSH增多,FSH作用于卵巢促使卵泡发育。研究证明,来曲唑(letrozole)是一种非甾体高效选择性的芳香化酶抑制剂,在体内来曲唑(letrozole)减少血浆雌激素水平的能力是法屈唑的8倍,即使在低剂量时,对血浆和尿中雌二醇和雌酮也几乎全部抑制。来曲唑(letrozole)对受体选择性高于氨鲁米特和法屈唑,高剂量时对血清中肾上腺皮质醇和醛固酮水平没有影响。另一方面,卵巢内雄激素水平增高能够促进卵泡FSH受体的表达,使卵泡对FSH的敏感性增强。另外,卵巢内雄激素水平增高还能够促进胰岛素样生长因子(IGF-1)的分泌,IGF-1会与FSH产生协同作用,促进卵泡生长发育。

  对子宫内膜的影响:正常子宫内膜中没有CYP19的表达,因此来曲唑(letrozole)对内膜的影响小。与克罗米芬相比,来曲唑(letrozole)的半衰期短,且其并不消耗子宫内膜雌激素受体,因此对于卵泡晚后期内膜的发育没有影响。对于克罗米芬抵抗或是克罗米芬促排卵周期中内膜薄的患病者,能够用来曲唑(letrozole)促排卵。有研究表明,12个来曲唑(letrozole)周期有9个周期排卵(75%),而18个克罗米芬周期有8个周期排卵(44.4%),且hCG日来曲唑(letrozole)组内膜更厚。

  来曲唑(letrozole)不存在雌激素受体的直接作用,对雌激素的靶器官(如子宫内膜、宫颈组织)无不利影响,且半衰期短,停药后雌激素迅速恢复分泌,子宫内膜迅速增生,在卵泡成熟时子宫内膜发育正常,有利于胚胎的植入与继续发育。克罗米芬是目前临床上最为常用的促排卵药品,其通过拮抗下丘脑垂体的ER,解除雌激素对下丘脑/垂体的反馈抑制作用,使垂体促性腺激素分泌增多,诱发卵泡生长发育,但同时也占据子宫内膜、宫颈组织上的ER,发挥抗雌激素作用,导致子宫内膜组织水肿不充分,蜕膜化不完全,植入窗期吞饮泡降低,宫颈黏液分泌量降低、性状黏稠,不利于精子穿行和受精卵着床。

  敬请保留本站客服微信,以备不时之需。  肿瘤  www

药道网—药到病除,助力生命。汇聚全球药品资讯:印度alectinib哪里可以买

  • 微信咨询
  • 这是我的微信扫一扫
  • weinxin
  • WhatsApp 沟通
  • 手机扫一扫二维码
  • weinxin

发表评论

:?: :razz: :sad: :evil: :!: :smile: :oops: :grin: :eek: :shock: :???: :cool: :lol: :mad: :twisted: :roll: :wink: :idea: :arrow: :neutral: :cry: :mrgreen: