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拉帕替尼(lapatinib)跟阿法替尼(afatinib)类似,都是小分子TKI,进入癌细胞内部后与细胞内的HER2受体蛋白结合,从而阻断HER2受体的活性,从而高达抑制癌细胞生长分裂的作用。有研究表明,拉帕替尼(lapatinib)+卡培他滨(capecitabine)能够作为HER2阳性转移扩散性乳腺癌的二线医治。那么对于激素受体阳性,HER2阳性的转移扩散性乳腺癌患病者,该怎样进行医治呢?
在一项双盲、多中心、随机的安慰剂对照试验中,招募1286名激素受体阳性(ER阳性和或PR阳性)、未经受过转移扩散性既往医治的转移扩散性乳腺癌患病者,219例(17%)患病者有过度表达HER2受体的肿瘤(FISH≥2或IHC3+)。有952名(74%)患病者HER2阴性,115名(9%)患病者未确认其HER2受体状态,一半的HER2阳性患病者之前接受过激素医治。按照1:1的比例随机分配成拉帕替尼(lapatinib)(1500毫克/D,qd)+来曲唑(letrozole)(2.5毫克/D,qd)组 VS 来曲唑(letrozole)(2.5毫克/D,qd)组
试验结果显示,对于HER2阳性患病者(219人)、中位PFS为35.4周 VS 13.0周,有显著的增长,风险减少29%,有效概率为27.9% VS 14.8%;而对于HER阴性患病者(952人)、中位PFS和有效概率并无统计学差异。试验说明,激素受体阳性(ER阳性和或PR阳性)且HER2阳性的乳腺癌患病者,可一线使用拉帕替尼(lapatinib)+来曲唑(letrozole)医治。
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